Артрозан р-р д/ин в/м амп 6 мг/мл 2,5мл№3

Производитель: Фармстандарт-Уфимский витаминный завод
305 p

раствор для внутримышечного введения 6 мг/мл; ампула 2.5 мл, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 3, пачка картонная 1

Заказ 24/7

Товар сертифицирован

Оплата при получении

Действующее вещество

Мелоксикам* (Meloxicam*)

АТХ

M01AC06 Мелоксикам

Фармакологическая группа

  • Нестероидный противовоспалительный препарат [НПВС — Оксикамы]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
  • M13.9 Артрит неуточненный
  • M19.9 Артроз неуточненный
  • M25 Другие поражения суставов, не классифицированные в других рубриках
  • M25.5 Боль в суставе
  • M42 Остеохондроз позвоночника
  • M45 Анкилозирующий спондилит
  • M79.1 Миалгия
  • R52.9 Боль неуточненная

Состав

Раствор для внутримышечного введения 1 мл
активное вещество:  
мелоксикам 6 мг
вспомогательные вещества: меглюмин — 3,75 мг; полоксамер 188 — 50 мг; тетрагидрофурил макрогол (гликофурол) — 100 мг; глицин — 5 мг; натрия хлорид — 3 мг; 1М раствор натрия гидроксида — до pH 8,2–8,9; вода для инъекций — до 1 мл  
1 амп. (2,5 мл) содержит 15 мг мелоксикама  

Описание лекарственной формы

Прозрачная зеленовато-желтая жидкость.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — анальгезирующее, противовоспалительное, ингибирующее ЦОГ.

Фармакодинамика

Мелоксикам является НПВП, относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировагь синтез ПГ — известных медиаторов воспаления. Мелоксикам in vivo ингибирует синтез ПГ в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.

Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек.

Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибируюшее влияние на продукцию ПГЕ2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при приеме других НПВП, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления, как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Фармакокинетика

Абсорбция. Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностыо при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральную форму подбора дозы не требуется. После введения 15 мг препарата в/м Cmax в плазме (около 1,6–1,8 мкг/мл) достигается в течение приблизительно 60–96 мин.

Распределение. Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% от концентрации в плазме. Vd низкий, приблизительно 11 л. Индивидуальные различия составляют 7–20%.

Метаболизм. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит — 5-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы) — образуется путем окисления промежуточного метаболита — 5-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение. Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизменном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизменном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7–12 мл/мин после однократного применения. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5–15 мг при в/м введении.

Недостаточность функции печени и/или почек. Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью.

Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение Vd может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Пожилые пациенты. Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC и длинный T1/2 по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Показания препарата Артрозан®

Стартовая терапия и краткосрочное симптоматическое лечение при:

- остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов);

- ревматоидном артрите;

- анкилозирующем спондилите;

-других воспалительных и дегенеративных заболеваниях костно-мышечной системы, таких как артропатии, дорсопатии (например ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит и другие), сопровождающихся болью.

Противопоказания

гиперчувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата (в т.ч. и другим НПВП);

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в т.ч. в анамнезе);

эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные;

воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения);

тяжелая печеночная и сердечная недостаточность;

тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, Cl креатинина менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии);

активное заболевание печени;

активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;

терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;

сопутствующая терапия антикоагулянтами, т.к. есть риск образования внутримышечных гематом;

беременность;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: заболевания ЖКТ в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori); застойная сердечная недостаточность; почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин); ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия /гиперлипидемия; сахарный диабет; сопутствующая терапия антикоагулянтами, пероральными ГКС, антиагрегантами, СИОЗС; заболевания периферических артерий; пожилой возраст; длительное использование НПВП; курение; частое употребление алкоголя.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Артрозан® противопоказано во время беременности.

Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение препарата Артрозан® в период кормления грудью противопоказано.

Как препарат, ингибирующий синтез ЦОГ/ПГ, мелоксикам может оказывать влияние на фертильность и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата.

Побочные действия

Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением мелоксикама расценивалась как возможная.

Побочные эффекты, зарегистрированные при постмаркетинговом применении, связь которых с приемом мелоксикама расценивалась как возможная, отмечены знаком *.

Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/ 1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); не установлено.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия; редко — лейкопения, тромбоцитопения, изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы.

Со стороны иммунной системы: нечасто — другие реакции гиперчувствительности немедленного типа*; не установлено — анафилактический шок*, анафилактоидные реакции.

Нарушения психики: редко — изменение настроения*; не установлено — спутанность сознания*, дезориентация*.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, сонливость.

Со стороны органов зрения, слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго; редко — конъюнктивит*, нарушения зрения, включая нечеткость зрения*, шум в ушах.

Со стороны сердца и сосудов: нечасто — повышение АД, чувство прилива крови к лицу; редко — сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.

Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто — скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит*, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко — гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко — перфорация ЖКТ.

Со стороны печени к желчевыводящих путей: нечасто — транзиторные изменения показателей функции печени (например повышение активности трансаминаз или билирубина); очень редко — гепатит*.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — ангиоотек*, зуд, кожная сыпь; редко — токсический эпидермальный некролиз*; синдром Стивенса-Джонсона*, крапивница; очень редко — буллезный дерматит*, мультиформная эритема*; не установлено — фотосенсибилизация.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи*; очень редко — острая почечная недостаточность*.

Со стороны половых органов и молочных желез: нечасто — поздняя овуляция*; не установлено — бесплодие у женщин*.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — боль и отек в месте введения; нечасто — отеки.

Совместное применение с ЛС, угнетающими костный мозг (например метотрексат) может спровоцировать цитопению.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.

Как и для других НПВП, не исключают возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.

Взаимодействие

Другие ингибиторы синтеза ПГ, включая ГКС и салицилаты. Одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия).

Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется.

Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства. Одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.

Антитромбоцитарные препараты,

Каталог

Навигация